thuocsi.vn

Celecoxib

"Thông tin dược chất

Loại thuốc
Thuốc điều trị viêm khớp.
Cảnh báo
Celecoxib làm tăng nguy cơ tai biến nghiêm trọng về tim mạch huyết khối, suy tim sung huyết, phù, nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể gây tử vong, chống chỉ định cho điều trị đau khi phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG). Celecoxib làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ đường tiêu hóa nghiêm trọng bao gồm chảy máu, loét, thủng dạ dày hoặc ruột, có thể gây tử vong, tăng huyết áp, nhiễm độc gan, thận, phản ứng phản vệ, phản ứng da nghiêm trọng như viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens- Johnson (SJS), nhiễm độc hoại tử biểu bì (TEN) có thể gây tử vong, đóng sớm ống động mạch ở thai nhi khi dùng thuốc trong 3 tháng cuối thai kỳ, thiếu máu.
*Lưu ý: Tác dụng có thể khác nhau tuỳ cơ địa của người dùng.
Chỉ định
Điều trị triệu chứng thoái hoá khớp ở người lớn.

Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp ở người lớn.

Điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh Polyp dạng tuyến đại trực tràng có tính gia đình.

Điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng.

Điều trị thống kinh nguyên phát.
Chống chỉ định
Chống chỉ định trong các trường hợp:

Bệnh nhân quá mẫn với Celecoxib, Sulfonamide, Aspirin hoặc các NSAID khác.

Bệnh nhân có tiền sử bị bệnh suyễn, nổi mề đay hoặc phản ứng dị ứng sau khi dùng Aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không Steroid khác.

Điều trị đau khi phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG).

Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).

Suy tim nặng.

Suy thận nặng (hệ số thanh thải Creatin dưới 30 ml/phút).

Suy gan nặng.
Tác dụng phụ
Tiêu chảy, đầy hơi, viêm họng, triệu chứng cảm lạnh, tăng cân không rõ nguyên nhân, buồn nôn, mệt mỏi quá mức, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, ngứa, thiếu năng lượng, ăn mất ngon, đau ở phần trên bên phải dạ dày, vàng da hoặc mắt, triệu chứng giống cúm, rộp da, cảm sốt, phát ban, nổi mề đay, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khàn tiếng, khó nuốt hoặc khó thở, da nhợt nhạt, nhịp tim nhanh, nước tiểu đục, mất màu hoặc có máu, đau lưng, tiểu khó hoặc đau đớn, đi tiểu thường xuyên, đặc biệt là vào ban đêm. Celecoxib có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.
Lưu ý
Cần thận trọng dùng Celecoxib cho người có tiền sử loét dạ dày tá tràng, hoặc chảy máu đường tiêu hoá, mặc dù thuốc được coi là không gây tai biến đường tiêu hoá do ức chế chọn lọc COX– 2.
Cần thận trọng dùng Celecoxib cho người có tiền sử hen, dị ứng khi dùng Aspirin hoặc một thuốc chống viêm không Steroid vì có thể xảy ra sốc phản vệ.
Cần thận trọng dùng Celecobix cho người cao tuổi, suy nhược vì dễ gây chảy máu đường tiêu hóa và thường chức năng thận bị suy giảm do tuổi.
Celecobix có thể gây độc cho thận, nhất là khi duy trì lưu lượng máu qua thận phải cần đến Prostaglandin thận hỗ trợ. Người có nguy cơ cao gồm có người suy tim, suy thận hoặc suy gan. Cần thận trọng dùng Celecobix cho những người bệnh này.
Cần thận trọng dùng Celecobix cho người bị phù, giữ nước (như suy tim, thận) vì thuốc gây ứ dịch, làm bệnh nặng lên.
Cần thận trọng khi dùng Celecobix cho người bị mất nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiểu mạnh). Cần phải điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng Celecobix.
Vì chưa rõ Celecobix có làm giảm nguy cơ ung thư đại– trực tràng liên quan đến bệnh Polyp dạng tuyến đại tràng có tính chất gia đình hay không, cho nên phải tiếp tục chăm sóc bệnh này như thường lệ, nghĩa là phải theo dõi nội soi, cắt bỏ đại– trực tràng dự phòng khi cần. Ngoài ra cần theo dõi nguy cơ biến chứng tim mạch (nhồi máu cơ tim, thiếu máu cơ tim cục bộ). Celecobix không có hoạt tính nội tại kháng tiểu cầu và như vậy không bảo vệ được các tai biến do thiếu máu cơ tim, nhất là nếu dùng liều cao kéo dài (400– 800mg/ngày).

Phụ nữ có thai: Cho tới nay, chưa có các nghiên cứu đầy đủ về Celecobix ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng Celecobix cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ và có thể xảy ra đối với thai. Không dùng Celecobix ở 3 tháng cuối của thai kỳ, vì các chất ức chế tổng hợp Prostaglandin có thể có tác dụng xấu trên hệ tim mạch của thai.

Bà mẹ cho con bú: Chưa biết Celecobix có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì Celecobix có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữ mẹ, cần cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho con bú, hoặc ngừng dùng Celecobix.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thành lập ở bệnh nhân nhi dưới 2 tuổi.

Bệnh nhân suy gan: Giảm 50% liều ở bệnh nhân suy gan trung bình. Không dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận: Không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân có sự chuyển hóa kém các chất nền CYP2C9: Bắt đầu điều trị với liều bằng 1/2 liều khuyến nghị.
Quá liều
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: Thiếu năng lượng, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau bụng, chất nôn có máu hoặc giống như bã cà phê, phân có máu hoặc đen, mất ý thức, nổi mề đay, phát ban, sưng mắt, mặt, lưỡi, môi, cổ họng, cánh tay, bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khó thở hoặc khó nuốt. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.
Bảo quản
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em.
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.
Nếu quên uống thuốc
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Chế độ ăn uống
Duy trì chế độ ăn uống bình thường, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.
Tương tác
Chung: chuyển hóa của Celecobix qua trung gian Cytochrom P450 2C9 trong gan. Sử dụng đồng thời Celecobix với cá thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của Celecobix, nên phải thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc này. Ngoài ra, Celecobix cũng ức chế Cytochrom P450 2D6. Do đó có khả năng tương tác giữa Celecobix và các thuốc được chuyển hóa bởi P450 2D6. Thuốc ức chế Enzym chuyển hóa Angiotensin: Các thuốc chống viêm không Steroid có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế Enzym chuyển Angiotensin. Cần chú ý đến tương tác này khi dùng Celecobix đồng thời với các thuốc ức chế enzym chuyển Angiotensin.
Thuốc lợi tiểu: Các thuốc chống viêm không Steroid có thể làm giảm tác dụng bài tiết natri niệu của Furosemid và Thiazid ở một số bệnh nhân, có thể do ức chế tổng hợp Prostaglandin và nguy cơ suy thận có thể gia tăng.
Aspirin: Mặc dù có thể dùng Celecobix cùng với liều thấp Aspirin, việc sử dụng đồng thời hai thuốc chống viêm không Steroid này có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác, so với việc dùng Celecobix riêng rẽ. Vì không có tác dụng kháng tiểu cầu, Celecobix không phải là chất thay thế Aspirin đối với việc dự phòng bệnh tim mạch.
Fuconazol: Dùng đồng thời Celecobix với Fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của Celecobix. Tương tác dược động học này có vể do Fluconazlo ức chế Isoenzym P450 2C9 có liên quan với sự chuyển hóa Celecobix. Nên bắt đầu điều trị bệnh Celecobix với liều khuyên dùng thấp nhất ở người bệnh dùng Fluconazol đồng thời.
Lithi: Celecobix có thể làm giảm sự thanh thải thận của Lithi, điều này dẫn đến tang nồng độ Lithi trong huyết tương. Cần theo dõi chặt chẽ người bênh dùng đồng thời Lithi và Celecobix về các dấu hiệu độc của Lithi và chần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu hoặc ngừng dùng Celecobix.
Warfarin: Các biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian Prothrombin đã xảy ra ở một số người bệnh (chủ yếu người cao tuổi) khi dùng Celecobix đồng thời với Warfarin. Do đó, cần theo dõi các xét nghiệm về đông máu như thời gian Prothrombin, đặc biệt trong mấy ngày đầu sau khi bắt đầu hoặc thay đổi liệu pháp, vì các người bệnh này có nguy cơ biến chứng chảy máu cao.
Dược lý và cơ chế
Celecoxib là một thuốc chống viêm không Steroid, ức chế chọn lọc Cyclooxygenase- 2 (COX- 2), có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của Celecoxib được coi là sự ức chế tổng hợp Prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế Isoenzym cyclooxygenase- 2 (COX- 2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của Prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không Steroid có trước đây, Celecoxib không ức chế Isoenzym cyclooxygenase- 1 (COX- 1) với nồng độ điều trị ở người. COX- 1 là một Enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX- 1 tham gia tạo huyết khối (như thúc đẩy tiều cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế COX- 1 nên Celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không Steroid không chọn lọc.
Dược động học
Hấp thu: Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Uống Celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống lúc đói khoảng 1 đến 2 giờ và làm tăng 10- 20% bệnh tích dưới đường cong (AUC). Có thể dùng Celecoxib đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian các bữa ăn.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200mg lúc đói và trung bình bằng 705nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày, không thấy có tích luỹ. Ở người cao tuổi trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của Celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40 hoặc 180% ở người suy gan nhẹ và vừa, tương ứng, và giảm 40% ở người suy thận mãn tính (tốc độ lọc cầu thận 35- 60ml/phút) so với ở người bình thường.
Phân bố: thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400 lít (khoảng 7,14lít/kg) như vậy thuốc phân bố nhiều ở mô. Nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% Celecoxib gắn với Protein huyết tương.
Thải trừ: Nửa đời thải trừ trong huyết tương của Celecoxib sau khi uống là 11 giờ và hệ số thanh thải trong huyết tương khoảng 500ml/phút. Nửa đời của thuốc kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib được chuyển hoá trong gan thành các chất chuyển hoá không có hoạt tính bởi Isoenzym CYP450 2C9.
Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi."

Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...

Danh sách các thuốc có Celecoxib

TOP