thuocsi.vn

Mupirocin

"Thông tin dược chất
1. Loại thuốc:
Kháng sinh hoạt phổ hẹp (dùng tại chỗ).
2. Dạng thuốc và Hàm lượng:
Thuốc mỡ bôi ngoài da Mupirocin 2%, tuýp 30g, 60g.
Kem bôi ngoài da Mupirocin Calci 2,15% (tương đương với Mupirocin 2%), tuýp 30g, 60g.
Thuốc mỡ bôi niêm mạc mũi Mupirocin Calci 2,15% (tương đương với Mupirocin 2%), tuýp 3g, 6g.
3. Dược lý và Cơ chế tác dụng:
Mupirocin là sản phẩm lên men của Pseudomonas Fluorescens. Cơ chế tác dụng của Mupirocin chưa rõ hoàn toàn, nhưng khác với cơ chế của các thuốc kháng sinh hiện có. Vì thế Mupirocin ít bị kháng chéo với các nhóm kháng sinh khác in vitro. Thuốc ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn do gắn thuận nghịch vào Isolecyl ARNt Synthetase là Enzym xúc tác sự tạo thành Isoleucyl-ARNt từ Isoleucin và ARNt.
Mupirocin ảnh hưởng không đáng kể đến sự tổng hợp ADN của vi khuẩn và tổng hợp Peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, không tác động đến quá trình Phosphoryl oxy hóa của vi khuẩn.
Thuốc có tác dụng kìm khuẩn ở nồng độ thấp và diệt khuẩn ở nồng độ cao. Sau khi bôi kem Mupirocin calci hoặc mỡ Mupirocin 2%, thuốc đạt nồng độ diệt khuẩn tại da. Các nghiên cứu in vitro cho thấy Mupirocin tác dụng tốt nhất ở môi trường acid yếu, vì vậy pH thông thường của da khoảng 5,5 được coi là yếu tố thuận lợi cho tác dụng của thuốc khi bôi ngoài ra.
Mupirocin có phổ kháng khuẩn hẹp, chủ yếu trên vi khuẩn Gram dương ưa khí. Hầu hết các chủng Staphylococci như Staphylococcus Aureus (kể cả các chủng kháng Meticillin và đa kháng), S. Epidermidis, S. Saprophyticus đều nhạy cảm với thuốc. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của Mupirocin đối với các chủng S. Aureus nhạy cảm dao động từ 0,04 – 0,32microgam/ml, với các chủng S. Aureus kháng Methicilin là 0,03 – 2microgam/ml. Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) của Mupirocin đối với S. Aureus thường cao gấp 3 – 32 lần nồng độ ức chế tối thiểu.
Thuốc có tác dụng trên phần lớn các chủng Steptococcus Pneumoniae, S. Pyogenes, S. Adalactiae, S. Viridans với nồng độ ức chế tối tổi khoảng 0,12 – 2microgam/ml. Các chủng Enterococci kể cả E. Faecalis đã kháng với Mupirocin. Mupirocin cũng có tác dụng trên Listeria Monocytigenes (nồng độ ức chế tối thiểu khoảng 8microgam/ml), Erysipelothrix Rhusiopathiae (nồng độ ức chế tối thiểu 2 – 8 microgam/ml).
Nói chung các vi khuẩn Gram âm ưa khí ít nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên, Mupirocin tác dụng tốt trên Heamophilus Influenzae, Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Branhamella Catarrhalis, Bordetella Pertussis, Pasteurella Multocida.
Thuốc không có tác dụng đối với các vi khuẩn kị khí kể cả Gram dương và Gram âm, Chlamydia và nấm.
Kháng thuốc: có một số rất ít chủng S. Aureus đã kháng thuốc tự nhiên, nhưng đã có một số sau khi điều trị kháng thuốc, nhất là sau khi điều trị lâu dài. Sự kháng thuốc này có thể xảy ra do Isoleucyl Transfer-RNA Synthetase bị biến đổi. Kháng thuốc mạnh qua trung gian Plasmid (nồng độ ức chế tối thiểu > 1024 microgam/ml) của một số chủng S. Aureus và Staphylococci Coagulase âm tính (kể cả S. Epidermidis) đã được thông báo.
4. Dược động học:
Khi bôi ngoài da hoặc vào niêm mạc mũi, một lượng thuốc rất nhỏ được hấp thu vào vòng tuần hoàn chung.
Thuốc nhanh chóng chuyển hóa thành acid Monic, một chất không có hoạt tính kháng khuẩn tại gan và được thải trừ hầu hết qua thận.
5. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn ngoài da do vi khuẩn có nhiều khả năng nhạy cảm:
Chốc lở, viêm da: chỉ điều trị tại chỗ khi có ít tổn thương. Nếu tổn thương rộng, cần điều trị tại chỗ phối hợp với kháng sinh thích hợp toàn thân.
Viêm nang lông, lở loét.
Tổn thương da nhiễm khuẩn sau chấn thương (tổn thương da dài tối đa 10cm hoặc rộng 100cm2).
Điều trị triệt để cho người lớn và cán bộ y tế mang S. Aureus kháng Methicilin (MRS) ở mũi, để làm giảm nguy cơ lây bệnh cho người bệnh có nguy cơ cao nhiễm S. Aureus kháng Methicilin trong thời gian bùng nổ nhiễm vi khuẩn này ở bệnh viện hoặc các cơ sở nội trú khác.
Loại thuốc
Kháng sinh
Cảnh báo
*Lưu ý: Tác dụng có thể khác nhau tuỳ cơ địa của người dùng.
Chỉ định
Mupirocin dùng để điều trị nhiễm khuẩn ngoài da do vi khuẩn như:

Chốc lở, viêm da: chỉ điều trị tại chỗ khi có ít tổn thương. Nếu tổn thương rộng, cần điều trị tại chỗ phối hợp với kháng sinh thích hợp toàn thân.

Viêm nang lông, lở loét.

Tổn thương da nhiễm khuẩn sau chấn thương (tổn thương da dài tối đa 10cm hoặc rộng 100cm2).

Điều trị triệt để cho người lớn và cán bộ y tế mang S. Aureus kháng Methicilin (MRS) ở mũi, để làm giảm nguy cơ lây bệnh cho người bệnh có nguy cơ cao nhiễm S. Aureus kháng Methicilin trong thời gian bùng nổ nhiễm vi khuẩn này ở bệnh viện hoặc các cơ sở nội trú khác.
Chống chỉ định
Không dùng thuốc với những người mẫn cảm với Mupirocin.
Tác dụng phụ
1. Mupirocin có thể gây ra các tác dụng phụ:

Ít gặp: Cảm giác nóng rát, buốt, phù nề ở vị trí bôi thuốc, viêm mô tế bào, viêm da tiếp xúc, ngứa, khô da, ban đỏ, thay đổi vị giác.


Hiếm gặp: Đau tai, đau bụng, chóng mặt, nhiễm khuẩn vết thương thứ phát, viêm loét miệng.

2. Cách xử trí:
Thuốc thường dung nạp tốt khi bôi tại chỗ. Đa số các ADR do bôi thuốc mỡ thường nhẹ, nhất thời. Dưới 1% người bệnh phải ngừng thuốc do phản ứng tại chỗ. Ngừng thuốc ngay khi người bệnh có biểu hiện mẫn cảm với thuốc hoặc khi bị kích ứng tại chỗ nặng.
Lưu ý
Tá dược Polyethylen Glycol (PEG) có trong thuốc mỡ bôi ngoài da có thể hấp thu khi dùng kéo dài, khi bôi thuốc trên diện rộng hoặc bôi vào vùng da bị tổn thương, gây độc cho người bệnh. . Vì thế không dùng thuốc mỡ Mupirocin bôi da cho người bệnh bị bỏng, đặc biệt là những trường hợp bỏng trên diện rộng. Cũng cần thận trọng khi dùng chế phẩm có chứa PEG cho người bệnh suy thận.
Cần chú ý thuốc mỡ hoặc kem Mupirocin dùng bôi ngoài da không thể dùng để thay thế thuốc mỡ bôi mũi. Các chế phẩm đều không được dùng để bôi mắt.
Mupirocin dùng ngoài kéo dài sẽ dẫn tới sự phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm với thuốc bao gồm cả nấm. Nếu dấu hiệu của bệnh không được cải thiện rõ ràng sau 3 – 5 ngày điều trị với Mupirocin, cần ngừng thuốc và đánh giá lại điều trị, có thể thay sang thuốc kháng sinh khác.
Hiệu quả và độ an toàn của thuốc mỡ, kem Mupirocin bôi ngoài da chưa được xác định ở trẻ dưới 3 tháng tuổi. Hiệu quả và độ an toàn của thuốc mỡ Mupirocin calci bôi niêm mạc mũi cũng chưa được xác định ở trẻ em dưới 12 tuổi, tuy nhiên một nghiên cứu dược động học cho thấy có sự hấp thu đáng kể vào vòng tuần hoàn chung khi dùng Mupirocin bôi niêm mạc mũi cho trẻ sơ sinh và trẻ sinh thiếu tháng.
Chỉ dùng Mupirocin cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết. Nên tạm thời dừng cho con bú khi dùng Mupirocin.
Quá liều

Bảo quản
Thuốc bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 độ C (thuốc mỡ bôi niêm mạc mũi bảo quản dưới 25 độ C), trong bao bì kín.

Không được để đông lạnh.
Nếu quên uống thuốc
Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu đã gần tới giờ uống liều tiếp theo thì hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch trình dùng thuốc theo chỉ dẫn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Chế độ ăn uống

Tương tác
Cloramphenicol đối kháng với tác dụng của Mupirocin trên sự tổng hợp ARN của vi khuẩn, tuy nhiên ý nghĩa lâm sàng chưa được xác định. Không được dùng đồng thời thuốc mỡ hoặc kem Mupirocin bôi ngoài da hoặc bôi mũi với bất cứ thuốc nào bôi ngoài da hoặc mũi khác, vì tác dụng chưa được nghiên cứu.
Dược lý và cơ chế
Mupirocin là sản phẩm lên men của Pseudomonas Fluorescens. Cơ chế tác dụng của Mupirocin chưa rõ hoàn toàn, nhưng khác với cơ chế của các thuốc kháng sinh hiện có. Vì thế Mupirocin ít bị kháng chéo với các nhóm kháng sinh khác in vitro. Thuốc ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn do gắn thuận nghịch vào isolecyl ARNt synthetase là enzym xúc tác sự tạo thành isoleucyl-ARNt từ isoleucin và ARNt.
Mupirocin ảnh hưởng không đáng kể đến sự tổng hợp ADN của vi khuẩn và tổng hợp Peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, không tác động đến quá trình Phosphoryl oxy hóa của vi khuẩn.
Thuốc có tác dụng kìm khuẩn ở nồng độ thấp và diệt khuẩn ở nồng độ cao. Sau khi bôi kem Mupirocin calci hoặc mỡ Mupirocin 2%, thuốc đạt nồng độ diệt khuẩn tại da. Các nghiên cứu in vitro cho thấy Mupirocin tác dụng tốt nhất ở môi trường acid yếu, vì vậy pH thông thường của da khoảng 5,5 được coi là yếu tố thuận lợi cho tác dụng của thuốc khi bôi ngoài ra.
Mupirocin có phổ kháng khuẩn hẹp, chủ yếu trên vi khuẩn Gram dương ưa khí. Hầu hết các chủng Staphylococci như Staphylococcus Aureus (kể cả các chủng kháng Meticillin và đa kháng), S. Epidermidis, S. Saprophyticus đều nhạy cảm với thuốc. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của Mupirocin đối với các chủng S. Aureus nhạy cảm dao động từ 0,04 – 0,32microgam/ml, với các chủng S. Aureus kháng Methicilin là 0,03 – 2microgam/ml. Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) của Mupirocin đối với S. Aureus thường cao gấp 3 – 32 lần nồng độ ức chế tối thiểu.
Thuốc có tác dụng trên phần lớn các chủng Steptococcus Pneumoniae, S. Pyogenes, S. Adalactiae, S. Viridans với nồng độ ức chế tối tổi khoảng 0,12 – 2microgam/ml. Các chủng Enterococci kể cả E. Faecalis đã kháng với Mupirocin. Mupirocin cũng có tác dụng trên Listeria Monocytigenes (nồng độ ức chế tối thiểu khoảng 8microgam/ml), Erysipelothrix Rhusiopathiae (nồng độ ức chế tối thiểu 2 – 8microgam/ml).
Nói chung các vi khuẩn Gram âm ưa khí ít nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên, Mupirocin tác dụng tốt trên Heamophilus Influenzae, Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Branhamella Catarrhalis, Bordetella Pertussis, Pasteurella Multocida.
Thuốc không có tác dụng đối với các vi khuẩn kị khí kể cả Gram dương và Gram âm, Chlamydia và nấm.
Kháng thuốc: có một số rất ít chủng S. Aureus đã kháng thuốc tự nhiên, nhưng đã có một số sau khi điều trị kháng thuốc, nhất là sau khi điều trị lâu dài. Sự kháng thuốc này có thể xảy ra do isoleucyl transfer-RNA synthetase bị biến đổi. Kháng thuốc mạnh qua trung gian plasmid (nồng độ ức chế tối thiểu > 1024 microgam/ml) của một số chủng S. Aureus và Staphylococci Coagulase âm tính (kể cả S. Epidermidis) đã được thông báo.
Dược động học
Khi bôi ngoài da hoặc vào niêm mạc mũi, một lượng thuốc rất nhỏ được hấp thu vào vòng tuần hoàn chung. Thuốc nhanh chóng chuyển hóa thành acid Monic, một chất không có hoạt tính kháng khuẩn tại gan và được thải trừ hầu hết qua thận."

Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...

Danh sách các thuốc có Mupirocin

TOP