thuocsi.vn

Oxacillin

"Thông tin dược chất
1.Loại thuốc
Kháng sinh; Penicilin kháng Penicilinase; Isoxazolyl Penicilin.
2. Dạng thuốc và Hàm lượng

Thuốc uống: Nang 250mg, 500mg Oxacilin, dưới dạng muối Natri; bột để pha dung dịch uống: 250mg Oxacilin trong 5ml (lọ 100ml) dưới dạng muối Natri.

Thuốc tiêm: Bột để pha thuốc tiêm 250mg; 500mg; 1g; 2g; 4g; 10g Oxacilin, dưới dạng muối Natri. Bột để pha thuốc tiêm truyền tĩnh mạch: 1g, 2g Oxacilin, dưới dạng muối Natri.

Thuốc tiêm (đông băng) để tiêm truyền tĩnh mạch: 20mg Oxacilin trong 1ml dung dịch chứa 3% Dextrose (lọ 1g); 40mg Oxacilin trong 1ml dung dịch chứa 0,6% Dextrose (lọ 2g).

3. Dược lý và Cơ chế tác dụng
Oxacilin là một trong số Isoxazolyl Penicilin (Oxacilin, Cloxacilin và Dicloxacilin).
Các Isoxazolyl Penicilin ức chế mạnh sự phát triển của phần lớn các tụ cầu tiết Penicilinase, có tác dụng với vi khuẩn ưa khí Gram - dương, đặc biệt các tụ cầu, không bị ảnh hưởng bởi beta Lactamase của vi khuẩn, do đó là thuốc có hiệu lực điều trị tốt. Dicloxacilin có tác dụng mạnh nhất và phần lớn chủng Staphylococcus Aureus bị ức chế bởi nồng độ 0,05 - 0,8microgam/ml. Nồng độ ức chế của Cloxacilin là 0,1 - 3microgam/ml và của Oxacilin là 0,4 - 6 microgam/ml. Sự khác nhau này ít quan trọng trong thực tế, vì có thể hiệu chỉnh liều cho phù hợp. Oxacilin, Dicloxacilin và Cloxacilin nói chung có tác dụng yếu hơn với vi khuẩn nhạy cảm với Penicilin G, và không có tác dụng với vi khuẩn Gram - âm. Khi điều trị nhiễm khuẩn hỗn hợp toàn thân do liên cầu và tụ cầu, cần sử dụng cả Oxacilin và Penicilin G liều cao. Nếu chỉ dùng riêng Oxacilin sẽ không có hiệu quả với nhiễm khuẩn do liên cầu.
Kháng thuốc: Có 2 loại kháng thuốc do 2 cơ chế: Tiết Penicilinase do vi khuẩn, đặc biệt tụ cầu và phát sinh tụ cầu kháng với Penicilin kháng Penicilinase (KP). Mức độ ổn định chống thủy phân do Penicilinase của tụ cầu khác nhau giữa các Penicilin KP. In vitro Methicilin ổn định nhất, và Oxacilin kém ổn định nhất. Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa các Penicilin KP. Tụ cầu kháng với các Penicilin KP có tần số ngày càng tăng và được gọi là tụ cầu kháng Methicilin. Sự kháng của tụ cầu với Penicilin KP có tính nội tại và dường như do biến đổi trong thành tế bào của vi khuẩn, ngăn cản thuốc tới enzym đích. Cũng có thể có yếu tố kháng gây bởi Plasmid. Tụ cầu kháng Methicilin kháng với Penicilin G, với tất cả các Penicilin KP, và Cephalosporin.
Theo số liệu điều tra (1997 - 1998), ở Việt Nam, Staph. Aureus kháng Oxacilin với tỷ lệ khoảng 30%. Vancomycin là thuốc được chọn để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn nặng gây bởi tụ cầu kháng Methicilin và kháng tất cả các Penicilin KP. Ciprofloxacin cũng có tác dụng, nhưng điều trị kéo dài thường dẫn đến phát sinh Staph.Aureus kháng Ciprofloxacin.
4. Dược động học
Oxacilin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn (33%) qua đường tiêu hóa. Thuốc được hấp thu nhiều hơn khi uống lúc đói. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt xấp xỉ 5 - 10 microgam/ml trong vòng 1 giờ sau khi uống 1g Oxacilin. Tiêm bắp đạt nồng độ huyết tương cao hơn. Liều 500mg Oxacilin tiêm bắp cho nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 15 microgam/ml sau 30 - 60 phút. Oxacilin gắn với albumin huyết tương ở mức độ cao (92,2 ± 0,6%). Thể tích phân bố là 0,33 ± 0,09 lít/kg. Ðộ thanh thải (ml.phút - 1.kg - 1) là 6,1 ± 1,7. Oxacilin bài tiết nhanh qua thận (46 ± 4%), thải trừ đáng kể ở gan và bài tiết trong mật. Nửa đời huyết thanh là 0,4 - 0,7 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài hơn ở người bị suy thận.
5. Chỉ định
Oxacilin được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn nhạy cảm như viêm xương - tủy, nhiễm khuẩn máu, viêm màng trong tim và nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương do chủng tụ cầu tiết Penicilinase nhạy cảm. Không được dùng Oxacilin để điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu kháng Methicilin.
Loại thuốc
Thuốc kháng sinh
Cảnh báo
*Lưu ý: Tác dụng có thể khác nhau tuỳ cơ địa của người dùng.
Chỉ định

Chống chỉ định
Phản ứng phản vệ trong lần điều trị trước với bất cứ một Penicilin hoặc Cephalosporin nào.
Tác dụng phụ
1. Tác dụng không mong muốn (ADR)
ADR của Oxacilin giống như của những Penicilin kháng Penicilinase khác. Sau khi tiêm, thường gặp những phản ứng da, với tỷ lệ xấp xỉ 4% tổng số người được điều trị. Sau khi uống, triệu chứng tiêu hóa trội hơn.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy.

Da: Ngoại ban.

Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm tĩnh mạch.


Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Da: Mày đay.

Gan: Tăng enzym gan.


Hiếm gặp, ADR <1/1000

Dị ứng: Phản ứng phản vệ.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng có giả mạc.

Gan: Vàng da ứ mật.

Máu: Mất bạch cầu hạt.

Thận: Viêm thận kẽ và tổn thương ống kẽ thận (phục hồi khi ngừng thuốc kịp thời).


2. Hướng dẫn cách xử trí ADR
Phải định kỳ đánh giá các hệ thận, gan và máu trong khi điều trị dài ngày bằng Oxacilin. Vì các ADR về máu đã xảy ra trong khi điều trị bằng các Penicilin kháng Penicilinase nên phải làm xét nghiệm số lượng và công thức bạch cầu trước khi bắt đầu điều trị và mỗi tuần 1 - 3 lần trong khi điều trị. Ngoài ra, phải làm xét nghiệm nước tiểu, định kỳ định lượng nồng độ Creatinin, AST (GOT) và ALT (GPT) trong huyết thanh trước và trong điều trị.
Nếu thấy có tăng bạch cầu ưa Eosin, mày đay, hoặc tăng Creatinin huyết thanh không có nguyên nhân trong khi điều trị bằng Oxacilin, phải dùng liệu pháp chống nhiễm khuẩn khác thay thế.
Lưu ý
1. Thận trọng
Oxacilin có khả năng gây dị ứng như Penicilin, và do đó phải tuân thủ những thận trọng thông thường của liệu pháp Penicilin. Trước khi bắt đầu điều trị với Oxacilin cần điều tra kỹ về những phản ứng dị ứng trước đây và đặc biệt là phản ứng quá mẫn với Penicilin, Cephalosporin hoặc thuốc khác.
2. Thời kỳ mang thai
Oxacilin qua nhau thai. Sử dụng các Penicilin cho người mang thai không thấy tác dụng có hại nào trên thai.
3. Thời kỳ cho con bú
Oxacilin được phân bố trong sữa, nhưng hầu như không gây tác dụng có hại nào cho trẻ bú sữa mẹ.​
Quá liều
Triệu chứng quá liều Penicilin gồm quá mẫn thần kinh - cơ (trạng thái kích động, ảo giác, loạn giữ tư thế, bệnh não, lú lẫn, co giật), và mất cân bằng điện giải với muối Kali hoặc Natri, đặc biệt trong suy thận.

Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không loại trừ được Oxacilin.
Bảo quản
Độ ổn định và bảo quản

Dung dịch Oxacilin uống đã pha giữ được ổn định trong 3 ngày ở nhiệt độ phòng hoặc 14 ngày khi để tủ lạnh 2 - 8 độ C.

Dung dịch tiêm Oxacilin đã pha giữ được ổn định trong 3 ngày ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày khi để tủ lạnh 2 - 8 độ C.

Khi pha để truyền tĩnh mạch với thuốc tiêm Natri Clorid 0,9%, dung dịch Oxacilin ổn định trong 3 ngày, và pha với thuốc tiêm Dextrose 5%, dung dịch Oxacilin ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng.
Nếu quên uống thuốc

Chế độ ăn uống

Tương tác
Giảm tác dụng: Penicilin có thể làm giảm hiệu lực của thuốc uống tránh thai. Các Tetracyclin có thể làm giảm tác dụng của các Penicilin.

Tăng tác dụng: Disulfiram và Probenecid có thể làm tăng nồng độ các Penicilin trong huyết thanh. Dùng đồng thời liều lớn các Penicilin tiêm tĩnh mạch có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu.

Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...
Đang cập nhật...

TOP