Janumet 50mg/500mg Msd (H/28v) 1Janumet 50mg/500mg Msd (H/28v) 1

janumet 50mg/500mg msd (h/28v)

16 lượt mua sản phẩm
19 lượt xem sản phẩm trong 24 giờ qua

Có thể bạn muốn mua

Quy trình đóng gói
Nhà cung cấp
Hệ thống sẽ chọn nhà cung cấp tốt nhất cho bạn
Nước sản xuất
Nhóm thuốc
thận, tiết niệu
Thành phần
TênHàm lượng
Sitagliptin
Metformin
Chỉ định

Thuốc được sử dụng kết hợp với chế độ ăn và luyện tập để kiểm soát đường huyết ở người trưởng thành bị đái tháo đường tuýp 2.
Đơn trị liệuSitagliptin được dùng như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2.Kết hợp với MetforminSitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin như liệu pháp ban đầu hoặc khi metformin đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.Kết hợp với một sulfamid hạ đường huyếtSitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với sulfamid hạ đường huyết đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.Kết hợp với chất chủ vận PPARγSitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với chất chủ vận PPARγ (như nhóm thiazolidinediones) khi chất đồng vận PPARγ đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.Kết hợp với Metformin và một sulfamide hạ đường huyếtSitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một sulfamide hạ đường huyết khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.Kết hợp với Metformin và một chất chủ vận PPARγSitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinediones) khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.
Metformin hydrochloride là một biguanide hạ đuờng huyết dùng điều trị bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin khi không thể kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Thuốc có thể được kê toa ở những bệnh nhân không còn đáp ứng với các sulfonylurea, thêm vào dẫn chất sulfonylurea đang sử dụng. Ở bệnh nhân béo phì thuốc có thể gây ra giảm cân có lợi, đôi khi tác dụng này là lý do căn bản của sự kết hợp insulin và metformin ở bệnh tiểu đường phụ thuộc insulin.

Liều lượng - Cách dùng

Liều Sitagliptin khuyến cáo là 100 mg ngày 1 lần khi dùng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với metformin, sulfamide hạ đường huyết, chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinediones), hoặc metformin cùng sulfamide hạ đường huyết hoặc có thể dùng metformin cùng chất chủ vận PPARγ (bụng đói hoặc bụng no).Khi dùng Sitagliptin kết hợp với sulfamide hạ đường huyết, có thể xem xét dùng sulfamide hạ đường huyết liều thấp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfamide hạ đường huyết (xem Thận trọng, Hạ đường huyết khi kết hợp với ulfamide hạ đường huyết).Bệnh nhân suy thậnĐối với bệnh nhân suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinine [ClCr] ≥ 50 mL/phút, gần tương đương với creatinine huyết thanh ≤ 1,7 mg/dL ở nam và ≤ 1,5 mg/dL ở nữ), không cần chỉnh liều Sitagliptin.Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (ClCr ≥ 30 tới < 50 mL/phút, gần tương ứng với creatinine huyết thanh > 1,7 đến ≤ 3,0 mg/dL ở nam và > 1,5 đến ≤ 2,5 mg/dL ở nữ), liều Sitagliptin là 50 mg ngày 1 lần.Đối với bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút, tương ứng với creatinine huyết thanh > 3,0 mg/dL ở nam và > 2,5 mg/dL ở nữ), hoặc có bệnh thận giai đoạn cuối cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc, liều Sitagliptin là 25 mg ngày 1 lần. Có thể dùng Sitagliptin bất kỳ lúc nào, không liên quan đến thời điểm thẩm phân máu.Vì có sự chỉnh liều dựa vào chức năng thận, theo khuyến cáo nên đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và sau đó kiểm tra định kỳ.
Tiểu đường không phụ thuộc insulin: liều khởi đầu nên là 500mg mỗi ngày, nên uống sau bữa ăn nhằm giảm đến mức tối thiểu tác dụng ngoại ý trên dạ dày ruột. Nếu chưa kiểm soát được đường huyết, có thể tăng liều dần đến tối đa 5 viên 500mg hoặc 3 viên 850mg mỗi ngày, chia làm 2 đến 3 lần.

Chống chỉ định

Suy thận (nồng độ creatinin huyết thanh≥1,5 mg/dL ở nam hoặc ≥1,4 mg/dL ở nữ hoặc có bất thường độ thanh thải creatinin).Nhiễm toan chuyển hóa, bao gồm nhiễm toan ceton do đái tháo đường.Tiền sử dị ứng với các thành phần của thuốc
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Metformin hydrochloride thuộc nhóm biguanide. Tên hoá học là 1,1-dimethyl biguanide hydrochloride, là thuốc uống hạ đường huyết khác hẳn và hoàn toàn không có liên hệ với các sulfonylurea về cấu trúc hoá học hoặc phương thức tác dụng.
Bệnh nhân suy chức năng thận, gan và tuyến giáp, suy tim, phụ nữ có thai, suy hô hấp.

Tương tác thuốc

Nhiễm toan lactic: không uống rượu quá mức. Januamet XR không nên dùng cho người suy gan và chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận. Kiểm tra chức năng thận trước khi bắt đầu dùng thuốc và tái kiểm tra ít nhất hàng năm.Tạm ngừng thuốc ở bệnh nhân chụp X quang phải tiêm chất cản quang chứa iod hoặc phải hạn chế ăn, uống.Nếu nghi ngờ bị viêm tụy (do sitagliptin), ngừng thuốc ngay lập tức.Thiếu vitamin B12: metformin có thể làm giảm nồng độ B12. Kiểm tra các chỉ số máu định kỳ hàng năm.Khi sử dụng cùng với các chất kích thích bài tiết insulin (như sulfonylure) hoặc insulin, giảm liều các thuốc dùng kèm để hạn chế nguy cơ hạ đường huyết.Nếu dị ứng nặng (do sitagliptin), ngừng thuốc ngay lập tức, xem xét các nguyên nhân có thể xảy ra, xây dựng chế độ theo dõi và điều trị đái tháo đường phù hợp.Không có nghiên cứu lâm sàng nào khẳng định chắc chắn khả năng giảm nguy cơ trên mạch máu lớn khi dùng Janumet XR hay các thuốc điều trị đái tháo đường dùng đường uống khác.Hiệu quả và an toàn ở trẻ dưới 18 tuổi chưa được kiểm chứng.Chưa có nghiên cứu đầy đủ và chặt chẽ ở phụ nữ mang thai.

Bảo quản

Sitagliptin là thuốc ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), có hiệu lực ở dạng uống dùng để điều trị bệnh đái tháo đường típ 2. Các thuốc ức chế DPP-4 là 1 nhóm thuốc có tác dụng làm tăng nồng độ incretin. Bằng cách ức chế enzyme DPP-4, sitagliptin làm tăng nồng độ của 2 hormone incretin hoạt động đã được biết rõ, là peptide giống glucagon 1 (glucagon-like peptide 1:GLP-1) và polypeptide kích thích tiết insulin và phụ thuộc vào glucose (glucose-dependent insulinotropic polypeptide: GIP). Các hormone incretin này là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose. Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP làm tăng tổng hợp và phóng thích insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. GLP-1 cũng làm giảm tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan. Cơ chế này không giống như cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; các sulfamid hạ đường huyết gây phóng thích insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp, điều này có thể dẫn đến hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 và ở người bình thường. Sitagliptin là một chất ức chế mạnh, rất chọn lọc enzyme DPP-4 và không ức chế các enzyme liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị. Sitagliptin có cấu trúc hóa học và tác dụng dược lý khác với các chất tương tự GLP-1, insulin, sulfamid hạ đường huyết hoặc nhóm meglitinides, biguanides, chất chủ vận thụ thể gamma được hoạt hóa bởi yếu tố tăng trưởng peroxisome (peroxisome proliferator-activated receptor gamma-PPARγ), các chất ức chế alpha-glucosidase, và các chất tương tự amylin.Ở bệnh nhân ĐTĐ typ 2, sitagliptin ức chế hoạt tính của enzym DPP-4 trong 24h. Sau khi dùng glucose hoặc sau ăn, quá trình ức chế này tăng đến 2-3 lần làm tăng hoạt tính của GLP-1 và GIP trong tuần hoàn, giảm nồng độ glucagon và tăng đáp ứng của insulin với glucose, làm tăng nồng độ peptide C và insulin.Nghiên cứu trên người khoẻ mạnh, sitagliptin không làm giảm đường máu và không gây hạ đường huyết.Với điện tim: với người khoẻ mạnh, liều 100mg không làm ảnh hưởng đến điện tim nhưng liều 800mg làm thay đổi khoảng QT 3 giờ sau uống thuốc. ở bệnh nhân ĐTĐ typ 2, liều 100mg hay 200mg không làm thay đổi khoảng QT trên điện tim.

Quá liều

Dược động học của sitagliptin được nghiên cứu sâu rộng ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2. Ở đối tượng khỏe mạnh uống dùng 1 liều 100mg, sitagliptin được hấp thu nhanh chóng đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung vị Tmax) sau 1-4 giờ sau khi uống thuốc. AUC của sitagliptin trong huyết tương gia tăng tương ứng theo liều dùng. Ở người tình nguyện khỏe mạnh khi uống 1 liều đơn 100 mg, AUC trung bình của sitagliptin trong huyết tương là 8,52 mcM/giờ, Cmax là 950 nM, và thời gian bán thải đo được (t1/2) là 12,4 giờ. AUC của sitagliptin huyết tương tăng xấp xỉ 14% sau khi dùng các liều 100 mg ở trạng thái bền vững so với liều đầu tiên. Hệ số tương quan về AUC của sitagliptin ở từng đối tượng và giữa các đối tượng đều nhỏ (5,8% so với 15,1%). Dược động học của sitagliptin nói chung đều giống nhau ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.Hấp thu:Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87%. Do uống thuốc trong bữa ăn có nhiều chất béo không ảnh hưởng đến tác động lên động dược học của Sitagliptin dùng cùng lúc, nên có thể dùng Sitagliptin cùng hoặc không cùng với thức ăn (lúc bụng no hoặc lúc bụng đói).Phân phối:Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái bền vững sau khi dùng 1 liều đơn sitagliptin 100mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh thì khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương thì thấp (38%).Chuyển hóa:Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hóa. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi.Sau khi uống 1 liều sitagliptin có đánh dấu [14C], khoảng 16% chất có tính phóng xạ là các chất chuyển hóa của sitagliptin. Sáu chất chuyển hóa này được phát hiện ở nồng độ vết và được cho là không liên quan đến hoạt tính ức chế DPP-4 huyết tương của sitagliptin. Những nghiên cứu in vitro đã chứng minh enzyme chủ yếu chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa hạn chế của sitagliptin là CYP3A4, với dự góp phần của CYP2C8.Đào thải:Sau khi các đối tượng khỏe mạnh uống 1 liều sitagliptin [14C], khoảng 100% chất có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong 1 tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải đo được sau khi uống 1 liều sitagliptin 100 mg thì xấp xỉ 12,4 giờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350 mL/phút. Sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận với sự bài tiết chủ động qua ống thận. Sitagliptin là 1 chất nền đối với chất chuyên chở anion hữu cơ 3 ở người (human organic anion transporter-3: hOAT-3), vốn là chất có thể tham gia vào sự thải trừ sitagliptin qua thận. Vẫn chưa xác định được sự liên quan lâm sàng của hOAT-3 trong sự vận chuyển sitagliptin. Sitagliptin cũng là chất nền của p-glycoprotein, mà chất này cũng có thể tham gia vào quá trình đào thải sitagliptin qua thận. Tuy nhiên, cyclosporine, một chất ức chế p-glycoprotein không làm giảm sự thanh thải sitagliptin qua thận.

Thông tin chung

Metformin hạ mức đường huyết tăng cao ở bệnh nhân tiểu đường, nhưng không có tác dụng hạ đường huyết đáng chú ý ở người không mắc bệnh tiểu đường. Như ở nhiều loại thuốc, phương thức tác dụng cụ thể của metformin chưa được biết rõ. Ðã có một số lý thuyết giải thích về phương thức tác dụng, đó là:- Ức chế hấp thu glucose ở ruột.- Gia tăng sử dụng glucose ở tế bào.- Ức chế sự tân tạo glucose ở gan.

© Bản quyền thuộc Công Ty TNHH Buymed - 2019